西番蓮原產(chǎn)于南美洲，在我國廣東、廣西、福建等地有大面積栽培。在歐洲和北美等被作為傳統(tǒng)藥物使用，已被多個國家官方批準(zhǔn)作為藥物，其有抗菌、抗炎、抗癌、抗氧化、抗焦慮及鎮(zhèn)定作用。西番蓮其發(fā)揮藥效的主要物質(zhì)是黃酮類物質(zhì)。黃酮類化合物是一類以2個苯環(huán)通過3個碳原子連接成C6?C3?C6結(jié)構(gòu)為母核的化合物，廣泛存在于植物的莖、葉、果實中，有抗腫瘤、消除自由基和抗氧化活性等作用。

 目前市場上的西番蓮主要是直接食用、壓榨成果汁飲料、加工成含片或直接提取黃酮類化合物，然而西番蓮總黃酮存在在水中溶解度小，難以吸收，生物利用度低、容易受潮穩(wěn)定性較低等缺陷。納米粒子(Nanoparticles)指的是生物活性物質(zhì)、藥物等吸附、附著于粒子表面，或者溶解、包裹于粒子內(nèi)部，成為超微小球型載體的固狀膠態(tài)粒子，包括納米球(Nanospheres)和納米囊(Nanocapsules)，直徑在1～1000nm之間，已成為化妝品、醫(yī)藥、功能食品等領(lǐng)域的應(yīng)用研究熱點。因此，本發(fā)明將西番蓮總黃酮制成納米制劑。

本發(fā)明目的在于提供一種含西番蓮黃酮納米制劑及其制備方法。本發(fā)明將西番蓮黃酮提取物制成納米制劑后，能夠提高黃酮的溶解度、溶出度、滲透性及生物利用度，更容易進入組織細胞，提高藥物在靶器官的富集濃度或體內(nèi)滯留時間，使得藥效增強，且藥物的包封率及載藥量明顯提高，防潮性能、穩(wěn)定性，更容易保存及運輸。

一種含西番蓮黃酮納米制劑，包括如下質(zhì)量百分含量的原料：西番蓮黃酮提取物0.5％?3.0％、油相5?10％、乳化劑5?10％、乳化助劑15?30％，余量為水；油相由亞麻籽油、肉豆蔻酸異丙酯和地衣二醇葡萄糖苷組成；乳化劑由吐溫、三聚甘油單硬脂酸酯和藻酸丙二醇酯組成；乳化助劑由多元醇和羥丙基二淀粉磷酸酯組成。

本發(fā)明另一目的還提供所述西番蓮黃酮提取物的提取方法，包括如下步驟：

(1)取西番蓮莖葉，粉碎成粗粉，得到的西番蓮粗粉，加入超聲逆流提取罐，再加入西番蓮重量6?10倍的乙醇和乙酸乙酯浸提液，再加入纖維素酶、果膠酶和木聚糖酶組成生物酶，在溫度為50?60℃下超聲逆流提取1?2h，升溫至 60?80℃，超聲逆流提取1?2h，過濾，得到的浸提液經(jīng)過濃縮，干燥，得西番蓮總浸膏；

(2)將西番蓮總浸膏用水稀釋后，萃取，再用恒流泵泵入大孔吸附樹脂吸附，用水洗柱，再用乙醇洗脫，收集洗脫液，回收乙腈和乙酸乙酯；

(3)再將洗脫液經(jīng)過減壓濃縮、干燥，即可得到西番蓮黃酮提取物。

本發(fā)明還提供了所述含西番蓮黃酮納米制劑的制備方法，包括如下步驟：

S1:將西番蓮黃酮提取物加入油相中，于25?40℃恒溫水浴振搖24h，得含西番蓮黃酮的油相；

S2:將乳化劑、乳化助劑加入水中，混合均勻，加熱使其完全溶解，獲得水相；

S3:將含西番蓮黃酮的油相加入至水相中，攪拌混合均勻，過微孔濾膜，即可得到含西番蓮黃酮的納米制劑。

本發(fā)明的優(yōu)點為：

1、本發(fā)明在西番蓮黃酮提取物中加入油相、乳化劑和乳化助劑制成納米制劑，能夠提高黃酮的溶解度、溶出度、滲透性及生物利用度，更容易進入組織細胞，提高藥物在靶器官的富集濃度或體內(nèi)滯留時間，使得藥效增強；且藥物的包封率及載藥量明顯提高，防潮及穩(wěn)定性能提高，更容易保存及運輸。

2、本發(fā)明選擇亞麻籽油、肉豆蔻酸異丙酯和地衣二醇葡萄糖苷作為油相，能夠提高西番蓮黃酮納米制劑的包封率和載藥量，提高其穩(wěn)定性、生物利用度及靶向性。

3、本發(fā)明選用吐溫、三聚甘油單硬脂酸酯和藻酸丙二醇酯作為乳化劑，以多元醇和羥丙基二淀粉磷酸酯作為乳化助劑，不僅能夠提高黃酮的溶解度、溶出度及滲透性，還能提高水相與油相之間的相容性；促進藥物的吸收，增強藥效。

4、本發(fā)明還利用超聲波逆流提取結(jié)合生物酶法提取西番蓮的總黃酮，能夠促進細胞壁破裂，有利于黃酮更快更好地從西番蓮提取出來，使得黃酮的提取率和提取效率都顯著提高。

5、本方法利用乙酸乙酯作為浸提劑，再經(jīng)過大孔吸附樹脂吸附，用乙腈和乙酸乙酯洗脫，能夠提高黃酮的純度。

6、本發(fā)明提供的西番蓮黃酮納米制劑，具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒等作用，應(yīng)用范圍廣。